SÚČASNÉ VYUŽITIE KVETIAPÍNU V KLINICKEJ PRAXI

Kvetiapín je perorálne podávané atypické antipsychotikum, dostupné ako filmom obalené tablety a tablety s predĺženým uvoľňovaním (XR/SR), ktoré sa používa na celom svete na liečbu psychiatrických porúch¹. Je to predovšetkým antagonista

sérotonínových receptorov 5-HT_2a a podstatne slabšie blokuje dopamínové receptory D₂ AD₁.

Menej intenzívna blokáda receptorov D2 tak vysvetľuje nižší výskyt extrapyramídových nežiaducich účinkov a miernejšie zvýšenie hladiny prolaktínu. Okrem toho má vysokú afinitu k histamínovým receptorom H₁ a adrenergným receptorom α₁, a naopak nízku afinitu k adrenergným receptorom α2 a sérotonínovým receptorom 5-HT_1A. Kvetiapín nemá významnú afinitu k cholínergným, muskarínovým ani benzodiazepínovým receptorom ^{2, 3, 4}. Menej než 1 % podanej látky sa vylučuje v nezmenenej forme, čo naznačuje, že kvetiapín je výrazne metabolizovaný.

Norkvetiapín je hlavným aktívnym metabolitom kvetiapínu (35 %), ktorý je v značnej miere zodpovedný za jeho antidepresívny účinok². Vďaka týmto farmakologickým

vlastnostiam je kvetiapín dobre tolerovaný a spôsobuje nízku mieru nežiaducich

účinkov počas akútneho aj dlhodobého liečenia u dospelých pacientov⁵.

Literatúra:

1. SANFORD M., KEATING G.M. (2012) Quetiapine. A Rewiev of its Use in the Management of Bipolar Depression. CNS Drugs 26 (5): 435-460
2. BABINSKÁ A. (2018) Využitie kvapalinovej chromatografie vo farmaceutickej analýze III. (Diplomová práca) Univezita Karlova, Katedra farmaceutickej chémie a farmaceutickej analýzy.
3. SALLER, CH. F., SALAMA, A. I. (1993) Seroquel: Biochemical profile of a potential atypical antipsychotic. Psychopharmacology (Berlin, Ger.) 112, 285–292.
4. BAUNE, B. T. (2008) New developments in the management of major depressive disorder and generalized anxiety disorder: role of quetiapine. Neuropsychiatr. Dis. Treat., 4, 1181–1191. 5. DEV V., RANIWALLA J. (2000) Quetiapine. A rewiev of its safety in the management of schizoprenia. Drug safety 23 (4), 295-307